研究方向二:生物功能分子的性质及优化

发布者:系统管理员发布时间:2020-11-22浏览次数:461

      1、研究内容:以获得的特色生物活性功能分子的性质与结构优化为研究目标,以天然活性生物功能分子为先导化合物,采用化学修饰和生物催化方法对活性功能分子进行化学结构优化和生物功能转化,并进一步开展作用机制研究。目前已在蛹虫草基质多糖的效用机制、天然产物硫辛酸的活性开发、DNA二级结构G-四链体结构的结构、功能及靶向金属配合物的活性开发研究、功能金属晶体材料的合成等多方向研究中取得重要进展。该方向已申报专利5项,获得授权1个,“一种硫辛酸糖类衍生物及其制备方法和在制备抗肿瘤药物中的应用”专利在医学上具有重要应用价值。
      2、承担项目:

      3、研究成果列表

      4、代表性成果:基于天然产物硫辛酸的组蛋白脱乙酰酶抑制剂开发及抗肿瘤活性研究
      以天然产物硫辛酸为先导物,以计算机辅助药物设计为前提、组蛋白脱乙酰酶为靶点、通过还原反应、取代反应、酯化反应和氨基化反应等多步化学合成,对硫辛酸进行结构修饰,并进行体外细胞抗肿瘤活性筛选及酶抑制活性评价,获得一系列具有肿瘤抑制活性的硫辛酸活性功能分子。包括糖类硫辛酸衍生物10个,二硫代缩醛硫辛酸乙酯21个,二硫代缩醛硫辛酰羟胺12个,经质谱和核磁确证结构,细胞活性筛选结果显示化合物Q13对MCF-7和A-549抑制活性较好。


图 硫辛酸衍生物的计算机模拟、化学合成及细胞活性图